De nous
Notre firme a été fondé par la séparation des activités commerciales du groupe de recherche des matieres végétales travaillant a l'Université Charles a Prague. Le groupe a été créeé par le professeur A. Vystrčil dans les années 50 de la derniere siecle. Au début le groupe s'orientait aux triterpenes pentacycliques, surtout aux derivés de la lupene et germanicene. Le groupe de matieres végétales a obtenu son, le plus grand essor sous le guide des époux Klinot (1970 - 1999) quand on a exploré en detail la stereochimie, la conformatie, la réactivité et les qualités spectrales des composés semisynthetiques préparées du betulin, allobetulin, apoallobetulin, ou de l'acide betulinique. Le betulin et l'acide betulinique sont deux représentants importants des triterpenes lupaniques végétales qui sont accessibles d'une maniere légere a l'écore du bouleau et du platane.
Pendant la recherche élémentaire sous le guide du professeur J. Klinot et du chargé de cours E. Klinot au Département de la Chimie Organique a la Faculté de Science de l'Unversité Charles on a élaboré dans le groupe des matieres végétales plus de 100 theses et mémoires ou on a traité d'une synthese et d'une étude des conduites chimiques des dérivés de triterpenes avec une large échelle de réactif. On a exploré la réativité des dérivés lupaniques dans le différents positions de squelette. On a étudié surtout la substitution, l'oxydation sélective, l'hydroxylation, l'isomerisation, la réduction et aussi la préparation de l'oléfine par l'élimination stratégique, la dissociation des cycles et aussi leur séparation totale. Avec cette façon on a préparé dans le groupe des matieres végétales plus de mille des nouvelles composés de terpenes et des dérivés, leurs structures ont été attestées sans ambiguité par l'analyse spectrale professionnelle (MS, IR, NMR) et les résultats publiés dans plus de 70 publications dans les magazines internationals. Les époux Klinot ont créeé un pilier d'un recherche élémentaire de la chimie des triterpenes.
En 1998 avec la collaboration de la Laboratoire de la médicine expérimentale de la Clinique d'enfants de l'Hôpital de la faculté a Olomouc on a fait un screening occasionnel de l'activité cytotoxique des plusieurs matieres préparées par J. Sarek dans le cadre de son mémoire et on a découvert la composé - JS8 - causante tres vite une apoptose sélective des cellules tumorales de la ligne CEM, sa vitesse est plus grande que celle de paclitaxel, d’un le plus efectif cytostatique végétal profité pharmaceutiquement. La matiere JS8 a été ensuite testée aussi sur la gamma large des lignes tumorales, on a révélé que son activité a la qualité large spectrale et la matiere agit jusqu'a présent par un nouveau mécanisme d'un effet. Cet hasard a conduit a la liaison de la collaboration étroite avec le lieu de travail LEM guidé par MUDr. Marian Hajduch aet aussi a la synthese de but des dérivés semisynthétiques des triterpenes pour le screening des cytotoxydes. Pendant l'année 1999 on a découvert le groupe hétérogene des triterpenes qui comportent des dérivés oxydes 18- et 20(29)lupanique et des-E-lupanique qui ont disponé d'un cytotoxyde importante (IC50<5 µmol/L) et ces matieres on été nomées les BETULININES.
Bientôt en 2001 les betulinines ont été brevetées par la forme de 3 brevets d'invention internationales: les Betulinines I-III (WO0190136, WO0190146, WO0190196). Dans les années suivantes on a exploré intensivement le mécanisme d'un effet JS8 grâce a cette exploration dans le groupe des matieres végétales on a découvert que JS8 intervient dans la chaîne mitochondrielle de respiration ou bloque le complexe 3, le but moléculaire primaire est le cytochrome C.
Parmi les autres résultats appartient surtout le scaling de la technologie de production des substances efficaces dans la mesure demi-fonctionnelle (WO03045971) ou la découverte de la formulation oralement apliquée fondante hydrique des dérivés de triterpenes desquels sont bio-accesibles (PV 2006-606). Dans le cadre de la technologie de production des dérivés lupaniques viennent du betuline, nous avons breveté le processus de sa production de l'écorce du bouleau (PV 2007-36) Dans les années d'aujord'hui les betulinines se trouvent dans la phase préclinique parce que les études pharmacocinétiques des dérivés les plus efficaces dans lesquels sont sélectionnés les candidats prometteurs pour tester in vivo sur les souris.
